吖啶类化合物在抗肿瘤方面的研究

7 months ago

吖啶类化合物在抗肿瘤方面的研究

吖啶是一类受到广泛关注的含氮有机杂环化合物,最初是在1987年从煤焦油中提取出来。一般来说吖啶及其衍生物体现出良好的生物活性主要是因为其芳香结构可以很好地嵌入到DNA双螺旋中。已经发 现吖啶化合物在抗肿瘤、抗病毒、抗疟疾、抗菌、生物荧光探针和治疗艾滋病等方面均表现出很强的生理活性特别是在抗肿瘤方面显示出重要的意义。

端粒存在于真核细胞中染色体末端袁主要作用是完成染色体末端复制袁阻止染色体末端融合。在细胞分裂时DNA复制是从5'端到6'端,在DNA复制的过程中端粒会缩短,当端粒消耗完毕时染色体容易发生末端融合等突变易导致癌症等病症的发生。而吖啶环具有抑制端粒酶活性的作用,是目前报道的活性较好的化合物。

吖啶类化合物自从被发现以来,从最初的用作染料,到后来应用于抗菌以及抗肿瘤方面。吖啶类衍生物的应用范围不断扩大,由于其结构简单,便于合成优化,关于吖啶类衍生物作为抗肿瘤方面的研究仍然不断展开并且有新的发现。目前已经发现吖啶类化合物对于端粒酶、拓扑异构酶、微管蛋白、蛋白激酶、多药耐药相关蛋白等肿瘤药物靶点等多方面应用,以吖啶为骨架研发药效更高,毒副作用更小,成药性更强的化合物是今后抗肿瘤药物研发的热点方向之一。



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